Vortioksetiini on Lundbeckin ja Takedan markkinoille tuoma epätyypillinen masennuslääke (serotoniinimodulaattori ja -stimulantti), joka on tarkoitettu vakavan masennuksen hoitoon. Lääkkeellä on havaittu kognitiivisia kykyjä ja muistia parantava vaikutus. Lääkettä on tutkittu myös ADHD:n ja dementian hoidossa. Suomessa vortioksetiinilla on myyntilupa valmistenimellä Brintellix.
Lääkkeen ulkonäkö ja perustiedot pienoiskuva|Brintellix 10 mg tabletti. Tabletin toisella puolella on kirjaimet TL. Toisella puolella on annoksen koko (tässä tapauksessa 10 mg)|200x200pxBrintellix-tabletti on mantelin muotoinen ja kalvopäällysteinen. Sen toisella puolella lukee kirjaimet TL ja toisella puolella annoksen koko. 5 mg tabletti on vaaleanpunainen, 10 mg on keltainen, 15 mg on oranssi ja 20 mg tabletti on punainen. Tabletin koko on 5 mm x 8,4 mm.
Brintellixin vaikuttava ainesosa on vortioksetiinihydrobromidi, joka vastaa 5-20 mg vortioksetiinia. Lääkkeen farmakoterapeuttinen ryhmä on psykoanaleptit, muut masennuslääkkeet.
Lääke kuuluu KELA:n peruskorvattaviin lääkkeisiin ja siitä korvataan 40%. Vaikeissa psykooseissa ja muissa vaikeissa mielenterveydenhäiriöissä (koodi 112) se korvataan täysimääräisesti (100%).
Lääkkeen tyypillinen käyttö ja annostus Vortioksetiini on tarkoitettu vakavan masennuksen hoitoon. Se kuitenkin vaikuttaisi auttavan myös yleistyneen ahdistuneisuushäiriön vakavan muodon hoidossa. Lääkkeen on osoitettu vähentävän surullisuutta, ahdistusta, unihäiriöitä, ruokahalun puutetta, keskittymisvaikeuksia, arvottomuuden tunnetta ja mielenkiinnon puutetta.
Lääke otetaan kerran vuorokaudessa. Lääkkeen yhteydessä on sallittua ruokailla. Tavallinen annostus aikuisilla on 10 mg ja yli 65-vuotiailla 5 mg. Lääkkeen vähimmäisannostus on 5 mg vuorokaudessa ja enimmäisannostus on 20 mg vuorokaudessa. Useimmille ihmisille sopii normaaliannostus. Annosta voidaan yksilöllisesti suurentaa tai pienentää henkilölle sopivaksi.
Hoito vaikuttaa täysimääräisesti neljä viikkoa käytön aloittamisesta, mutta useimmat ihmiset ovat havainneet masennusoireiden vähentymistä jo kahden viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Lääkkeen käyttöä jatketaan tyypillisesti vielä puoli vuotta sen jälkeen, kun masennus on loppunut.
Lääkkeen soveltuvuus Vortioksetiinin on havaittu vaikuttavan samalla tavoin sukupuolesta, iästä, etnisestä taustasta ja kehon koosta riippumatta.
Lääkettä ei tule käyttää lasten ja nuorten (7-17-vuotiaat) hoitoon. Lääkkeen soveltuvuudesta lapsille ei ole tietoa. Lääkkeen haittavaikutukset ovat pääosin lapsilla ja nuorilla samanlaisia kuin aikuisilla. Heillä on kuitenkin ilmennyt aikuisia enemmän vatsakipua ja itsemurha-ajatuksia. Itsetuhoinen käytös ja aggressiivisuus on masennuslääkkeitä käyttävillä lapsilla ja nuorilla aikuisia yleisempää.
Iäkkäiden (yli 65-vuotiaat) annostus tulee aloittaa aina pienimmällä mahdollisella annostuksella (5 mg). Yli 10 mg annoksella tulee noudattaa varovaisuutta.
Lääkettä voidaan käyttää raskauden aikana vain, jos lääkäri päättää niin. Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa vauvalle vieroitusoireita tai vastasyntyneen keuhkoverenpainetautia. Sitä ei suositella käyttäväksi imetyksen aikana, sillä lääkettä on havaittu päättyvän rintamaitoon. Määrät ovat kuitenkin vähäisiä.
Vortioksetiini ei useimmiten sovellu glaukoomaa eli viherkaihia sairastaville tai mikäli silmänpaine on koholla. Lisäksi se ei välttämättä sovellu, jos henkilö kärsii verenvuodosta, maksasairaudesta, munuaisongelmista, maniasta, kaksisuuntaisesta mielialahäiriöstä tai veren alhaisesta natriumpitoisuudesta. Annostusta ei tarvitse sovittaa munuaisten tai maksan vajaatoiminnan perusteella.
Hoito on aloitettava varovasti, mikäli potilaalla on ollut aiemmin kouristuskohtauksia tai epästabiili epilepsia. Mikäli potilas saa ensimmäisen kouristuskohtauksen, tai jos aikaisemmin esiintyneet kouristuskohtaukset lisääntyvät, on lääkkeen käyttö syytä lopettaa.
Vortioksetiini voi soveltua niille masennuspotilaille, joille on tullut tunteiden latistumista toisesta SSRI- tai SNRI-masennuslääkkeestä. Vortioksetiiniin vaihtamisen jälkeen 50% tutkittavista ei enää raportoinut tunteiden latistumista. Lääke voi myös soveltua masennuspotilaille, jotka ovat saaneet seksuaalielämän häiriöitä toisesta masennuslääkkeestä. Vortioksetiinilla ei ole juuri havaittu seksuaalitoimintojen ongelmia 5–15 mg annoksilla.
Käytön lopettaminen Vortioksetiinin käyttö voidaan lopettaa ilman annoksen vähentämistä sen pitkän vaikutusajan vuoksi. Annosta voidaan tarvittaessa vähentää asteittain lopetusoireiden välttämiseksi. 15 mg ja sitä suuremmat annokset yleensä lasketaan takaisin tavalliseen 10 mg aloitusannokseen ennen lopettamista. Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa asteittaisen käytön vähentämistä suositeltavan asteittaisen vähennyksen aikataulun laatimiseksi.
Lääkkeen lopettamisen jälkeen voi ilmetä huimausta, päänsärkyä, kihelmöinnin tunnetta, sähköiskun kaltaisia tunteita (varsinkin päässä), univaikeuksia, väsymystä tai vapinaa.
Mikäli lääkkeen käyttö lopetetaan yhtäkkisesti, voi siitä seurata verenvuotoa nenästä, vihapurkauksia, mielialan vaihtelua tai huimausta.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden ja päihteiden kanssa Vortioksetiinilla ei ole havaittu yhteisvaikutuksia ruoka-aineiden kanssa.
Lääkkeen mahdollisten yhteisvaikutusten vuoksi on hyvä keskustella aina lääkärin tai farmaseutin kanssa ennen uuden lääkkeen aloittamista. Vortioksetiinilla on havaittu haitallisia yhteisvaikutuksia useiden lääkkeiden kanssa, mm. diureettien, muiden masennuslääkkeiden ja luontaislääke mäkikuisman kanssa. Lääkkeen käytöstä on myös syytä mainita ennen leikkausta, mukaan lukien hammaslääkärin tekemä toimenpide.
Vortioksetiinihoidon aikana ei ole suositeltavaa juoda alkoholia. Kerta-annos alkoholia ei ole kuitenkaan näyttänyt vaikuttavan tavallisesta poikkeavasti 20 mg tai 40 mg lääkeannoksella. Alkoholin käyttö lääkkeen kanssa voi mahdollisesti aiheuttaa keskittymisvaikeuksia, huimausta tai väsymystä. Yhteisvaikutuksena voi myös olla alentunut harkintakyky.
Vortioksetiinin kanssa samanaikaisesti ei tule käyttää amfetamiinia, fentanyyliä tai MDMA:ta eli ekstaasia.
Brintellixiä ei saa käyttää samanaikaisesti monoamiinioksidaasin estäjien kanssa. Tällaisia ovat muun muassa MAO-A estäjä-masennuslääkkeet ja metyleenisininen. Yhteiskäyttö voi aiheuttaa hengenvaaran. Näiden lääkkeiden käytön välissä tarvitaan useiden viikkojen tauko.
+ Luettelo yhteisvaikutuksia aiheuttavista lääkkeistä ja aineista Lääkkeen tyyppi Valmisteet ja lääkkeetMAO-estäjät tyyppiset masennuslääkkeet Feneltsiini, iproniatsidi, isokarboksatsidi, nialamidi ja tranyylisypromiini. Voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän.Serotoniiniin vaikuttavat lääkkeetTramadoli ja sen kaltaiset kipulääkkeet, Litium, SSRI-masennuslääkkeetSytokromi P450:n estäjätBupropioni, kinidiini, fluoksetiini ja paroksetiini. Pienempää annostusta voidaan harkita näiden lääkkeiden kanssa.Sytokromi P450:n induktoritKuten rifampisiini, karbamatsepiini ja fenytoiini. Annostusta on harkittava potilaan yksilöllisen vasteen mukaan.CYP2D6-entsyymin metabolisoimat lääkkeet Trisykliset masennuslääkkeet; sydänlääkkeet Flecainide ja Propafenoni, sekä syöpälääke VinblastiiniMigreenilääkkeet -triptaani -päätteiset migreenilääkkeet, kuten sumatriptaani. Voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän.EpilepsialääkkeetFenytoiini, Fenobarbitaali ja PrimidoniUseimmat Antipsykoottiset lääkkeet Pimotsidi, Butyrofenonit, Fentiatsiini, skitsofrenialääke Thioxanthene, sekä epätyypilliset antipsykoottiset lääkkeet kuten Olantsapiini, Ketiapiini, Tsiprasidoni.Lääkkeet, joilla on verta ohentava vaikutusTulehduskipulääkkeet kuten Burana, aspiriini ja verta ohentavat lääkkeet.DiureetitKuten furosemidiJotkin muut lääkkeetLinetsolidi (antibiootti, voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän), HIV:n hoitoon tarkoitetut lääkkeet, kuten ritonaviiri ja fosamprenavir, Bupropioni, Rifampisiini (tuberkuloosin hoidossa käytettävä antibiootti)Päihteet ja huumeetAlkoholi, Amfetamiini, Fentalyyli, MDMA eli EkstaasiLuontaistuotevalmisteetMäkikuismaMuut aineetMetyylisininen (käytetään myös lääkkeenä)
Mahdolliset sivuvaikutukset Yleisin sivuvaikutus on pahoinvointi. Sitä esiintyy useammalla kuin joka kymmenellä lääkettä käyttävästä. Suurimmalla 20 mg annostuksella pahoinvointia esiintyy jopa 32%:lla lääkettä käyttäjistä. Usein pahoinvointi lievenee merkittävästi kun lääkkeen käyttöä jatkaa. Pahoinvointi saattaa olla ohimenevä aloitusoire.
Myös ruoansulatushäiriöt ovat yleisiä ja niitä on useammalla kuin joka kymmenellä käyttäjästä. Oireisiin voivat kuulua myös ripuli tai ummetus, suun kuivuminen tai oksentaminen, joita esiintyy enintään joka kymmenellä käyttäjällä.
Lääkettä käyttäessä voi myös olla poikkeavia unia, huimausta tai koko kehon kutinaa. Myös lisääntynyt hikoilu, vapina ja näön hämärtyminen ovat mahdollisia. Näitä esiintyy enintään 10% käyttäjistä.
Yhdellä sadasta on yöhikoilua tai punotusta. Enintään yksi tuhannesta voi saada mydriaasin, eli laajentuneet pupillit, mikä voi lisätä glaukooman riskiä.
Vortioksetiinin käyttö ei aiheuta painonnousua. Keskimäärin paino nousi lääkettä käyttävillä vain noin 0,75 kg. Tämän ajatellaan mahdollisesti liittyvän ruokahalun palautumiseen masennuksesta toipuessa, tai kehon hormonaalisiin tai aineenvaihdunnan muutoksiin. Lääke on aiheuttanut pitkäaikaisessa käytössä painonnousua 11-13%:lle käyttäjistä ja painonlaskua 7,7%:lle käyttäjistä. Lääkkeen käytön yhteydessä on myös raportoitu painon vähenemisestä.
Lääkkeen seksuaaliset haittavaikutukset ovat huomattavasti vähäisempiä kuin SSRI- ja SNRI-lääkkeillä. Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu seksuaalisia toimintahäiriöitä 5–15 mg annoksilla. Lääke voi kuitenkin aiheuttaa sukupuolielämän ongelmia suurimmalla 20 mg annostuksella. Jotkut voivat saada niitä myös pienemmällä annostuksella.
Kun annos ylittää 15 mg, kasvaa serotoniinin takaisinottoa estävä vaikutus ja saattaa samalla ilmaantua SSRI- ja SNRI-lääkkeiden tyyppisiä sivuvaikutuksia.
Vortioksetiinilla on havaittu kognitiivisia kykyjä ja muistia parantava vaikutus. Tutkimuksessa lääke paransi eläinkokeessa hiirten visuaalista muistia ja tilallista hahmotusta. Ihmisillä kognitiivisten kykyjen parantumista on havaittu vakavasti masentuneilla ja dementiapotilailla.
Käyttöön liittyvät riskit Vortioksetiini voi lisätä verenvuodon riskiä, kun sitä käytetään veren hyytymistä estävien lääkkeiden tai särkylääkkeiden kanssa. Lääkkeen kanssa saattaa tulla selittämättömiä verenvuotoja tai mustelmia. Lääke myös voi vähentää veren natriumpitoisuutta. Tämä vaikuttaa erityisesti iäkkäisiin ihmisiin ja diureettilääkitystä käyttäviin.
Lääke voi myös käynnistää manian, mikäli henkilöllä on diagnosoimaton kaksisuuntainen mielialahäiriö. Tämän mahdollisuus tulisi tarkistaa ennen lääkkeen käyttöönottoa. Lääkkeen on havaittu aiheuttavan alle 24-vuotiailla suurentunutta itsemurhariskiä ja -ajatuksia. Niitä voi esiintyä myös muilla käyttäjillä muiden masennuslääkkeiden tavoin. Nuorilla on myös havaittu aikuisia enemmän vatsakipua.
Lääkkeen yliannostus voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän. Mikäli lääkettä on otettu liikaa, tulee hakeutua päivystykseen välittömästi, vaikkei oireita olisikaan. Yliannostuksen oireita voivat olla huimaus, pahoinvointi, ripuli ja vatsavaivat, koko kehon kutina, punoitus ja unisuus. Myös amfetamiinin, fentanyylin tai MDMA:n eli ekstaasin käyttö vortioksetiinin kanssa on vaarallista.
Lääkkeen toimintatapa
Vaikka lääkkeen on tutkimuksissa todettu auttavan masennukseen, ei ole täysin selvää mihin sen toiminta tarkalleen ottaen perustuu. On arveltu, että vaikutus perustuu serotoniinin takaisinoton estämiseen. Vortioksetiini vapauttaa elimistössä serotoniinin lisäksi noradrenaliinia ja asetyylikoliinia. On arveltu, että tämä saattaa olla yhteydessä lääkkeen masennusta vähentävään ja kongitiivisia kykyjä lisäävään vaikutukseen. Lääke vapauttaa myös glutamaattia, dopamiinia ja histamiinia, sekä estää gamma-aminovoihapon vapautumista.